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甲硝唑片的代谢期

行业资讯浏览次数:162发布时间:18-12-27

  你不用担心,每一种药都有副作用,替硝唑是新一代硝基咪唑类抗厌氧菌药。临床疗效高,疗程短,副作用小。 口服后吸收迅速、完全。具有半衰期长,血药达峰快,生物利用度高的优点。一般口服后2小时内血药浓度达峰值,然后慢慢下降,消除半衰期为12-14小时。经浙江医科大学临床药理基地、浙江医科大附属二院、浙江省人民医院、杭州市第一、第三人民医院的多中心、随机对照临床研究,以及与甲硝唑的对比研究结果替硝唑片治疗根尖周炎的有效率为83.1%,甲硝唑片为43.8%,差异有显着性(P0.01);替硝唑片治疗成年人牙周炎的有效率为75.0%,甲硝唑片为43.5%,差异有显着性(P0.01),替硝唑片的总有效率为79.3%,甲硝唑片为43.6%,差异有显着性(P0.01)。结果表明,替硝唑能迅速消除口腔厌氧菌所致炎症,减轻症状,疗效较对照药物好。
  本品主要成分为替硝唑。其化学名为2-甲基-1-[2-(乙基磺酰基)乙基]-5-硝基-1H-
  本品对原虫及厌氧菌有较高活性。对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌、韦容球菌属及加得纳菌等具抗菌活性,2~4mg/L的浓度可抑制大多数厌氧菌;微需氧菌、幽门螺杆菌对其敏感;对阴道滴虫的MIC与甲硝唑相仿,本品的作用机制尚未完全阐明,厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。
  本品的硝基被还原成一种细胞毒,从而作用于细菌的DNA代谢过程,促使细菌死亡。耐药菌往往缺乏硝基还原酶而对本品耐药。本品抗阿米巴原虫的机制为抑制其本品口服后吸收完全,健康女性单剂量口服2g后达峰时间(Tmax)为2小峰浓度(Cmax)为51mg/L。替硝唑排泄缓慢,口服2g后24小时、48小时及72小时血药浓替硝唑在体内的分布广泛,在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中可达较高浓度,在肝脏、脂肪中的浓度低,在胆汁、唾液中的浓度与同期血药浓度相仿,对血脑屏障的穿透性较甲硝唑高,脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的80%,这与替硝唑的脂溶性较高有关。替硝唑可通过血胎盘屏障,在胎儿及胎盘中可达高浓度。蛋白结合率为12%。在肝脏代谢,单剂量口服0.25g后约16%以原形从尿中排出。血消除半衰期用于各种厌氧菌感染,如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、肺炎、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炎、牙周感染及术后伤口感染;用于结肠直肠手术、妇产科手术及口腔手术等的术前预防用药;用于肠道及肠道外阿米巴病、阴道滴虫病、贾第虫病、加得纳菌阴道炎等的治疗;也可作为甲硝唑的替代药用于幽门螺杆菌所致的胃窦
  

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